Convulxin от компании 5-Diagnostics представляет собой очищенный гликопротеин из яда Crotalus durissus terrificus (южноамериканская гремучая змея), который действует как мощный и высокоселективный агонист коллагенового рецептора GPVI тромбоцитов.
Конвулксин напрямую связывается с GPVI и индуцирует полную активацию тромбоцитов, включая изменение формы, секрецию плотных гранул и агрегацию, посредством сигнального пути «цепочка FcgR — Syk — LAT», не активируя при этом другие рецепторы тромбоцитов, реагирующие на коллаген (интегрин альфа-2-бета-1, GPIb). Такая селективность делает конвульксин предпочтительным исследовательским инструментом для выделения специфических для GPVI сигнальных событий из более широкой реакции на коллаген, что позволяет проводить механистические исследования пути GPVI в рамках изучения функции тромбоцитов и биологии тромбоза.
Агрегометрия с использованием метода пропускания света (LTA) с конвулксином вызывает зависимую от концентрации агрегационную реакцию, которая специфически блокируется антителами к GPVI или ингибиторами Syk — это полезно для фармакологической характеристики соединений, действующих на ось GPVI.
Продукт «Convulxin» компании 5-Diagnostics, доступный в Северной Америке исключительно через компанию Aniara, поставляется в виде лиофилизированного препарата с определённой удельной активностью, подтверждённой реакцией агрегации тромбоцитов. GPVI является валидированной мишенью для разработки антитромбоцитарных препаратов; «Convulxin» — стандартный фармакологический инструмент для скрининга ингибиторов GPVI in vitro. Только для научно-исследовательских целей. Не предназначено для использования в диагностических процедурах.
